甲狀腺分泌的主要活性物質有四碘甲狀腺原氨酸（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3），它們對于蛋白質合成、體溫調節、能量產生和調節有著極為重要的作用。T3可由甲狀腺直接分泌后釋放到血液中，但是大部分T3是由游離T4在外周組織脫去一個碘原子而釋放入血。血清中的T3大多數與結合蛋白結合，其中約90%與甲狀腺素結合球蛋白（TBG）結合，其余與白蛋白結合，與甲狀腺素結合前白蛋白（TBPA）結合的量極少，僅有少量為游離三碘甲狀腺原氨酸（FT3），它們之間處于可逆的平衡狀態。只有FT3才能進入靶細胞，與T3受體結合，發揮生物效應。

FT3是甲狀腺素生理活性部分。當懷疑甲狀腺功能紊亂時，FT3和FT4（游離甲狀腺素）、TSH（促甲狀腺素）一起測定。