胃蛋白酶抑制劑是一種低分子量、對酸性蛋白酶（特別是天冬氨酸蛋白酶）具有高度特異性的抑制劑。胃蛋白酶抑制劑可有效抑制HIV蛋白酶和其他天冬氨酸蛋白酶，如胃蛋白酶、腎素、組織蛋白酶D、凝乳酶、來自黑曲霉的蛋白酶B以及微生物來源的酸性蛋白酶。胃蛋白酶抑制劑在分離和純化過程中可用于保護蛋白質和酶。 它有助于酶機制、生物學功能以及蛋白酶分類的研究。胃蛋白酶抑制劑可應用于親和層析、結構和藥理學研究、HIV研究（抑制逆轉錄病毒編碼的蛋白酶，如HIV-1）和癌癥研究（作為免疫刺激劑和抗腫瘤藥物）。