多肽藥物介紹
多肽藥物是由較短的氨基酸鏈組成的藥物分子，通常由2到50個氨基酸殘基組成。氨基酸是生物體內蛋白質的基本組成單位，而多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子質量低于10000。多肽普遍存在于生物體內，迄今在生物體內發現的多肽已達數萬種，其廣泛參與和調節機體內各系統、器官、組織和細胞的功能活動，在生命活動中發揮重要作用。
近年來，利用現代生物技術合成的多肽藥物已成為藥物研發的熱點之一，其因適應證廣、安全性高，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防和診斷，具有廣闊的開發前景。
一些常見的多肽藥物包括胰島素、生長激素、肽類激素如促性腺激素釋放激素（GnRH）、抗體類似物（例如，抗體片段）等。此外，許多研究正在進行，以開發新的多肽藥物來處理各種疾病，如癌癥、自身免疫性疾病和神經系統疾病。
FDA批準的藥物可大致分為小分子、大分子（生物制劑）和肽（中等大小的藥物）。在所有FDA批準的藥物中，6%是肽，而83%和11%分別是小分子和生物制劑（圖1）。
圖1，FDA批準的藥物細分分類
多肽代表性藥物
分類 | 介紹 | 通用名 | 適應癥 |
胰島素（Insulin） | 胰島素是被用于處理糖尿病的多肽類藥物。在1922年，弗雷德里克·班廷和查爾斯·貝斯特成功從動物胰腺中提取出胰島素，為糖尿病患者提供了重要的處理方法。 | Liraglutide 利拉魯肽 | 2型糖尿病 |
Dulaglutide 度拉糖肽 | 2型糖尿病 | ||
Albiglutide 阿必魯肽 | 2型糖尿病 | ||
生長激素釋放激素類似物（GHRH Analogues） | 1980年代，合成的GHRH類似物被開發出來，用于刺激體內生長激素的釋放。這些類似物包括丙戊酸睪酮（GHRH拮抗劑）、CJC-1295和Tesamorelin等。 | Sermorelin 舍莫瑞林 | 生長激素分泌不足，腦垂體病的診斷 |
Tesamorelin 替莫瑞林 | HIV患者的脂質代謝障礙 | ||
Abarelix 阿巴瑞克 | 晚期前列腺癌 | ||
生長抑素類似物（Somatostatin Analogues） | 生長抑素是一種抑制多種激素分泌的多肽，具有廣泛的應用。生長抑素類似物，如奧曲肽（Octreotide）和拉莫肽（Lanreotide），用于處理神經內分泌腫瘤和其他相關疾病。 | Depreotide 地普奧肽 | 診斷肺癌 |
Vapreotide 伐普肽 | 處理急性食道靜脈曲張出血(EVB)和內窺鏡介入處理之前止血，也可預防內窺鏡處理后5d內出血的復發。 | ||
血管緊張素轉換酶抑制劑（ACE Inhibitors） | 血管緊張素轉換酶抑制劑，如卡托普利（Captopril）和依那普利（Enalapril），是用于處理高血壓和心衰的常用藥物。它們通過抑制血管緊張素轉換酶來降低血壓。 | Argipressin 精氨酸加壓素 | 尿崩癥，靜脈曲張出血 |
Desmopressin 去氨加壓素 | 尿崩癥，靜脈曲張出血 | ||
肽類促性腺激素釋放激素類似物（GnRH Analogues） | GnRH類似物，如鹽酸卡曲肽（Leuprolide）和鹽酸嗎丁啉（Goserelin），被用于處理前列腺癌、乳腺癌和子宮內膜異位癥等與性腺激素相關的疾病。 | Leuprolide 亮丙瑞林 | 主要用于前列腺癌及子宮內膜異位癥，乳腺癌，子宮肌瘤 |
Triptorelin 曲普瑞林 | 不孕癥,不孕不育,前列腺癌,子宮肌瘤,子宮內膜異位癥 | ||
肽類神經調節劑（Neuropeptide Modulators） | 肽類神經調節劑，如阿片肽類藥物（如嗎啡）、CGRP拮抗劑（如Erenumab）和神經肽Y類似物（如PYY拮抗劑）等，用于神經調節和處理疼痛、偏頭痛等疾病。 | Glatiramer 格拉替雷 | 多發性硬化病 |
Ziconotide 齊考諾肽 | 全身疼痛藥等不能耐受或無效的嚴重慢性疼痛 |
多肽應用領域
多肽在生物體中扮演著重要角色，幾乎所有細胞都含有多肽并受到多肽的調節。因此，隨著生物化學和人工合成多肽技術的快速發展，多肽的研究和應用取得了巨大的進展。當前，多肽在藥物研發中備受關注之外，多肽藥物載體、多肽營養食品和多肽化妝品等三個方面也有著廣泛的應用。
多肽疫苗
多肽合成疫苗是利用合成化學方法來制備特定的多肽分子，以激發免疫系統產生針對特定病原體的免疫反應。其優點是可以精確控制免疫原的結構和序列、高效制備和儲存、安全性高。但隨著免疫原分子量和結構復雜性的降低，免疫原性也顯著降低。因此，這些疫苗一般需要特殊的結構設計、特殊的遞送系統或佐劑，如豬口蹄疫O型、A型二價合成肽疫苗等。
PDC藥物載體
PDC(Peptide-Drug Conjugate)即多肽偶聯藥物，由連接子（linker）、歸巢肽（homing peptide）以及具有細胞毒性的有效載荷（payload）構成，靶向肽可以特異性靶向腫瘤細胞表面過表達的蛋白受體從而傳遞細胞毒素誘導腫瘤細胞凋亡。相比于目前ADC 藥物，PDC 藥物具有分子量小、腫瘤穿透性強、免疫原性低、利用固相合成法可大規模合成、生產成本較低、相對較好的藥代動力學等特點，成為繼小分子靶向藥、單克隆抗體、ADC 之后的下一代靶向抗腫瘤藥。
多肽營養品和多肽化妝品
多肽是構成蛋白質的基礎，能夠提供身體所需的必須氨基酸，因此多肽在增強機體免疫力、促進肌肉生長、抗疲勞、促消化等營養品中的應用非常廣泛，例如魚肽、大豆肽、乳清蛋白肽、肌肽等。此外，多肽在化妝品領域的應用也不勝枚舉，如肉毒桿菌肽可以阻斷神經信號，使肌肉放松，從而減少皺紋；骨肽可以促進皮膚細胞生長和修復，幫助處理疤痕、燒傷等皮膚損傷；透明質酸可以抑制黑色素的生成，有助于美白皮膚，減少色斑和雀斑，等等。
西寶提供多種多肽藥物原料，歡迎選購
規格：1g, 5g; 1kg
貨號 | 產品名稱 | 描述 | CAS號 |
AAU0178A | TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C | 生長激素側鏈 | |
AAU0179A | HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal | 生長激素側鏈 | |
AAU0180A | OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu | Tirzepatide側鏈 | 1188328-37-1 |
AAU0181A | (S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代環戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧雜-9,18,23-氮雜四十一烷-41-酸 | 索馬魯肽側鏈 | 1169630-40-3 |
AAU0182A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | 1118767-16-0 |
AAU0183A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | 1118767-15-9 |
AAU0184A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0185A | 十八烷二酸 | 索馬魯肽側鏈 | 4871-70-5 |
AAU0186A | 十八烷二酸單叔丁酯 | 索馬魯肽側鏈 | 843666-40-0 |
AAU0187A | AEEA | 索馬魯肽側鏈 | 134978-97-5 |
AAU0188A | AEEA-AEEA | 索馬魯肽側鏈 | 1143516-05-5 |
AAU0189A | Fmoc-AEEA | 索馬魯肽側鏈 | 166108-71-0 |
AAU0190A | Fmoc-PEG3-乙酸 | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0191A | Boc-His(Trt)-Aib-OH | 索馬魯肽側鏈 | 2061897-68-3 |
AAU0192A | Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0193A | Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH | 索馬魯肽側鏈 | 1662688-20-1 |
AAU0194A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0195A | Pal-Glu(OSu)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | 204521-63-1 |
AAU0196A | D-Pal-Glu(OSu)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | 57078-98-5 |
AAU0197A | L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH | 利拉魯肽側鏈 | |
AAU0198A | L-Pal-Glu(OSu)-OH | 利拉魯肽側鏈 | 294855-91-7 |
AAU0199A | L-Pal-Glu(OH)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | |
AAU0200A | 2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | |
AAU0201A | L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH | 德谷胰島素側鏈 | |
AAU0202A | L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu | 德谷胰島素側鏈 | |
AAU0203A | L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH | 德谷胰島素側鏈 | |
AJL1314A | (2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）Salcaprozate sodium | 試劑級 | 203787-91-1 |
AJL1314B | (2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）Salcaprozate sodium | 藥輔級 | 203787-91-1 |
參考文獻：
1、Peptide-based drug discovery: Current status and recent advances from Komal Sharma, Krishna K.Sharma
2、A global review on short peptides: frontiers and perspectives V. Apostolopoulos, et al.
多肽藥物介紹
多肽藥物是由較短的氨基酸鏈組成的藥物分子，通常由2到50個氨基酸殘基組成。氨基酸是生物體內蛋白質的基本組成單位，而多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子質量低于10000。多肽普遍存在于生物體內，迄今在生物體內發現的多肽已達數萬種，其廣泛參與和調節機體內各系統、器官、組織和細胞的功能活動，在生命活動中發揮重要作用。
近年來，利用現代生物技術合成的多肽藥物已成為藥物研發的熱點之一，其因適應證廣、安全性高，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和處理，具有廣闊的開發前景。
一些常見的多肽藥物包括胰島素、生長激素、肽類激素如促性腺激素釋放激素（GnRH）、抗體類似物（例如，抗體片段）等。此外，許多研究正在進行，以開發新的多肽藥物來處理各種疾病，如癌癥、自身免疫性疾病和神經系統疾病。
FDA批準的藥物可大致分為小分子、大分子（生物制劑）和肽（中等大小的藥物）。在所有FDA批準的藥物中，6%是肽，而83%和11%分別是小分子和生物制劑（圖1）。
圖1，FDA批準的藥物細分分類
多肽代表性藥物
分類 | 介紹 | 通用名 | 適應癥 |
胰島素（Insulin） | 胰島素是被用于處理糖尿病的多肽類藥物。在1922年，弗雷德里克·班廷和查爾斯·貝斯特成功從動物胰腺中提取出胰島素，為糖尿病患者提供了重要的處理方法。 | Liraglutide 利拉魯肽 | 2型糖尿病 |
Dulaglutide 度拉糖肽 | 2型糖尿病 | ||
Albiglutide 阿必魯肽 | 2型糖尿病 | ||
生長激素釋放激素類似物（GHRH Analogues） | 1980年代，合成的GHRH類似物被開發出來，用于刺激體內生長激素的釋放。這些類似物包括丙戊酸睪酮（GHRH拮抗劑）、CJC-1295和Tesamorelin等。 | Sermorelin 舍莫瑞林 | 生長激素分泌不足，腦垂體病的診斷 |
Tesamorelin 替莫瑞林 | HIV患者的脂質代謝障礙 | ||
Abarelix 阿巴瑞克 | 晚期前列腺癌 | ||
生長抑素類似物（Somatostatin Analogues） | 生長抑素是一種抑制多種激素分泌的多肽，具有廣泛的應用。生長抑素類似物，如奧曲肽（Octreotide）和拉莫肽（Lanreotide），用于處理神經內分泌腫瘤和其他相關疾病。 | Depreotide 地普奧肽 | 診斷肺癌 |
Vapreotide 伐普肽 | 處理急性食道靜脈曲張出血(EVB)和內窺鏡介入處理之前止血，也可預防內窺鏡處理后5d內出血的復發。 | ||
血管緊張素轉換酶抑制劑（ACE Inhibitors） | 血管緊張素轉換酶抑制劑，如卡托普利（Captopril）和依那普利（Enalapril），是用于處理高血壓和心衰的常用藥物。它們通過抑制血管緊張素轉換酶來降低血壓。 | Argipressin 精氨酸加壓素 | 尿崩癥，靜脈曲張出血 |
Desmopressin 去氨加壓素 | 尿崩癥，靜脈曲張出血 | ||
肽類促性腺激素釋放激素類似物（GnRH Analogues） | GnRH類似物，如鹽酸卡曲肽（Leuprolide）和鹽酸嗎丁啉（Goserelin），被用于處理前列腺癌、乳腺癌和子宮內膜異位癥等與性腺激素相關的疾病。 | Leuprolide 亮丙瑞林 | 主要用于前列腺癌及子宮內膜異位癥，乳腺癌，子宮肌瘤 |
Triptorelin 曲普瑞林 | 不孕癥,不孕不育,前列腺癌,子宮肌瘤,子宮內膜異位癥 | ||
肽類神經調節劑（Neuropeptide Modulators） | 肽類神經調節劑，如阿片肽類藥物（如嗎啡）、CGRP拮抗劑（如Erenumab）和神經肽Y類似物（如PYY拮抗劑）等，用于神經調節和處理疼痛、偏頭痛等疾病。 | Glatiramer 格拉替雷 | 多發性硬化病 |
Ziconotide 齊考諾肽 | 全身疼痛藥等不能耐受或無效的嚴重慢性疼痛 |
多肽應用領域
多肽在生物體中扮演著重要角色，幾乎所有細胞都含有多肽并受到多肽的調節。因此，隨著生物化學和人工合成多肽技術的快速發展，多肽的研究和應用取得了巨大的進展。當前，多肽在藥物研發中備受關注之外，多肽藥物載體、多肽營養食品和多肽化妝品等三個方面也有著廣泛的應用。
多肽疫苗
多肽合成疫苗是利用合成化學方法來制備特定的多肽分子，以激發免疫系統產生針對特定病原體的免疫反應。其優點是可以精確控制免疫原的結構和序列、高效制備和儲存、安全性高。但隨著免疫原分子量和結構復雜性的降低，免疫原性也顯著降低。因此，這些疫苗一般需要特殊的結構設計、特殊的遞送系統或佐劑，如豬口蹄疫O型、A型二價合成肽疫苗等。
PDC藥物載體
PDC(Peptide-Drug Conjugate)即多肽偶聯藥物，由連接子（linker）、歸巢肽（homing peptide）以及具有細胞毒性的有效載荷（payload）構成，靶向肽可以特異性靶向腫瘤細胞表面過表達的蛋白受體從而傳遞細胞毒素誘導腫瘤細胞凋亡。相比于目前ADC 藥物，PDC 藥物具有分子量小、腫瘤穿透性強、免疫原性低、利用固相合成法可大規模合成、生產成本較低、相對較好的藥代動力學等特點，成為繼小分子靶向藥、單克隆抗體、ADC 之后的下一代靶向抗腫瘤藥。
多肽營養品和多肽化妝品
多肽是構成蛋白質的基礎，能夠提供身體所需的必須氨基酸，因此多肽在增強機體免疫力、促進肌肉生長、抗疲勞、促消化等營養品中的應用非常廣泛，例如魚肽、大豆肽、乳清蛋白肽、肌肽等。此外，多肽在化妝品領域的應用也不勝枚舉，如肉毒桿菌肽可以阻斷神經信號，使肌肉放松，從而減少皺紋；骨肽可以促進皮膚細胞生長和修復，幫助處理疤痕、燒傷等皮膚損傷；透明質酸可以抑制黑色素的生成，有助于美白皮膚，減少色斑和雀斑，等等。
西寶提供多種多肽藥物原料，歡迎選購
規格：1g, 5g; 1kg
貨號 | 產品名稱 | 描述 | CAS號 |
AAU0178A | TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C | 生長激素側鏈 | |
AAU0179A | HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal | 生長激素側鏈 | |
AAU0180A | OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu | Tirzepatide側鏈 | 1188328-37-1 |
AAU0181A | (S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代環戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧雜-9,18,23-氮雜四十一烷-41-酸 | 索馬魯肽側鏈 | 1169630-40-3 |
AAU0182A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | 1118767-16-0 |
AAU0183A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | 1118767-15-9 |
AAU0184A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0185A | 十八烷二酸 | 索馬魯肽側鏈 | 4871-70-5 |
AAU0186A | 十八烷二酸單叔丁酯 | 索馬魯肽側鏈 | 843666-40-0 |
AAU0187A | AEEA | 索馬魯肽側鏈 | 134978-97-5 |
AAU0188A | AEEA-AEEA | 索馬魯肽側鏈 | 1143516-05-5 |
AAU0189A | Fmoc-AEEA | 索馬魯肽側鏈 | 166108-71-0 |
AAU0190A | Fmoc-PEG3-乙酸 | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0191A | Boc-His(Trt)-Aib-OH | 索馬魯肽側鏈 | 2061897-68-3 |
AAU0192A | Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0193A | Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH | 索馬魯肽側鏈 | 1662688-20-1 |
AAU0194A | tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu | 索馬魯肽側鏈 | |
AAU0195A | Pal-Glu(OSu)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | 204521-63-1 |
AAU0196A | D-Pal-Glu(OSu)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | 57078-98-5 |
AAU0197A | L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH | 利拉魯肽側鏈 | |
AAU0198A | L-Pal-Glu(OSu)-OH | 利拉魯肽側鏈 | 294855-91-7 |
AAU0199A | L-Pal-Glu(OH)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | |
AAU0200A | 2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu | 利拉魯肽側鏈 | |
AAU0201A | L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH | 德谷胰島素側鏈 | |
AAU0202A | L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu | 德谷胰島素側鏈 | |
AAU0203A | L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH | 德谷胰島素側鏈 | |
AJL1314A | (2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）Salcaprozate sodium | 試劑級 | 203787-91-1 |
AJL1314B | (2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）Salcaprozate sodium | 藥輔級 | 203787-91-1 |
參考文獻：
1、Peptide-based drug discovery: Current status and recent advances from Komal Sharma, Krishna K.Sharma
2、A global review on short peptides: frontiers and perspectives V. Apostolopoulos, et al.
